Saquinavir podría ser útil en personas con problemas grastointestinales

Pese a su baja biodisponibilidad, el inhibidor de la proteasa saquinavir (SQV) podría ser de utilidad en personas con la infección por VIH que padezcan diarrea o síndrome de emaciación, según informan investigadores franceses en el número de febrero de la revista Antimicrobial Agents and Chemotherapy.

El Dr. Herve Trout, del Hospital Lariboisiere de París, y sus colaboradores comentan que la diarrea no debería ser una barrera al tratamiento de personas con VIH, y recuerdan que este tipo de síntomas siguen siendo comunes en personas naive a los tratamientos, en particular en los países en desarrollo.

Con el objetivo de saber qué pasa con la biodisponibilidad de SQV en esta situación, los autores han llevado a cabo un estudio abierto en el que inscribieron a 100 personas con VIH que fueron clasificadas como asintomáticas, sintomáticas al SIDA pero sin pérdida de peso ni diarrea y sintomáticos al SIDA con pérdida de peso y diarrea.

Todos recibieron una única dosis oral de 600mg al día de SQV en cápsula dura de gel (Invirase), junto con un desayuno que incluía 200ml de zumo de pomelo, del que se sabe que ayuda a incrementar la absorción de este fármaco.

Las muestras indicaron que las mediciones de la exposición al fármaco eran significativamente superiores en el grupo con diarrea y emaciación. En concreto, la mediana del área bajo la curva alcanzó los 705ng por hora por ml en dicho grupo, mientras que el valor correspondiente al grupo sin diarrea ni emaciación fue de 349ng por hora por ml, y en los participantes sin síntomas fue de 165ng por hora por ml.

Según los investigadores, el incremento en la exposición podría deberse "a un cruce paracelular de SQV conforme evoluciona la enfermedad", lo que se correlacionaba principalmente con un descenso en la absorción intestinal y un incremento relativo de la dosis conforme disminuía el peso corporal.

A partir de estos hallazgos, el equipo del Dr. Trout concluye que "SQV puede utilizarse en personas con diarrea y/o síndrome de emaciación", aunque aclara que al tratar a estos pacientes "deben controlarse los niveles del fármaco en sangre para determinar la dosis adecuada a administrar".

Fuente: Reuters Health / Medscape (www.medscape.com/viewarticle/470759)

Referencia: Antimicrob Agents Chemother 2004;48:538-545.